坚持发展绿色化学理念　创新药物中间体研究——河南师范大学渠桂荣教授

2015-10-21

河南师范大学化学与化工学院渠桂荣教授，从1976年大学毕业留校至今，一直工作在教学和科研第一线，始终保持着满腔的工作热情，带领团队打造了一个国家级有机化学教学团队，在国内外重要期刊上发表学术论文近200篇，发表论文涉及的杂志有Chem-Eur. J.、 Chem. Commun.、 J. Org. Chem.、 Org. Lett.、Green Chem.等。她坚持产学研结合，将科研成果注入企业后，使一个年产值仅几十万元的民营企业迅速成长为年产值近10亿元的河南省50强高新技术企业，科研成果先后获得国家科技进步二等奖和国家发明专利优秀奖。先后荣获全国模范教师、全国“三八”红旗手、全国巾帼发明家创业奖、河南省劳动模范、河南省十大女杰、享受政府特殊津贴专家、国家级教学名师等荣誉称号。

渠桂荣教授一直从事药物及药物中间体研究，在经历了无数次的失败之后，渠桂荣和她的课题组终于找到了一种理想的催化剂，使核苷合成的收率由以往的1%～30%，大幅提高到70%以上，“系列核苷生产新工艺”于2007年获得国家科技进步二等奖。在进一步的研究中，渠教授发现阿糖核苷类化合物的化学结构与RNA和DNA中相应的天然核苷很相似，仅是2'位碳原子的构型不同，很多阿糖核苷类化合物已经被开发为抗病毒、抗肿瘤的药物，并成为世界上top200中的领先药物。但是，阿糖核苷的合成难度很大，反应步骤多、要使用大量的有机溶剂，收率很低，至使阿糖核苷药物的成本很高、价格昂贵。为降低成本，扩大生产、造福于人类，她又带领团队开展了“系列阿糖核苷生产新工艺”研究。

该项目成功地研制了阿糖腺苷、阿糖胞苷、2'-氟-2-氯阿糖腺苷、6-甲氧基阿糖鸟苷、2-氨基阿糖腺苷、2-氟阿糖腺苷等系列阿糖核苷的生产新工艺。每一种阿糖核苷的研制均选择了廉价易得的原料，使用了具有自主知识产权的创新反应体系，优化了各种阿糖核苷的合成反应条件，提高了收率，保护了环境，完善了中试和规模化生产路线，并均建立了经技术监督局备案的能与国际接轨的企业质量标准。项目以绿色化学为理念，从源头上减少污染，减少反应步骤，提高原子经济性，尽量用水代替有机溶剂，确保友好环境、降低成本，提高经济效益。

为了将科研成果以最快的速度形成产业化大规模生产，渠桂荣教授和新乡拓新生化股份有限公司“产、学、研”相结合，联合研发，项目研制单位已经与接产企业共同建成了国家核苷产品产业化示范基地。项目组坚持基础研究与应用研究并重的理念，以扎实的基础研究理论指导每一个产品的生产工艺研究。2007年以来共获得了10项国家自然科学基金资助、2项河南省科技项目资助和3项横向项目资助。近三年在国际SCI源期刊、本学科领域顶尖期刊上发表学术论文38篇等。与国外专家联合出版国际学术专著1部，中国科学出版社出版学术专著1部，获国家发明专利3项，完成科技成果鉴定6项。

目前该企业已经完成了产业结构的优化与升级，成为河南省高新技术企业及河南省高科技高成长性50强企业，到2014年已能生产腺苷、胞苷、尿苷等70多种核苷产品。这些核苷产品已远销美国、英国、德国、韩国等几十个国家和地区，在国际市场上打出了中国的品牌，打破了日本对国际核苷市场的垄断，在国际上产生了重要影响。“系列阿糖核苷生产新工艺”荣获了2014年河南省科技进步一等奖。

渠桂荣的科研团队骨干

杨西宁，教授级高工，1962年生，新乡拓新生化股份有限公司董事长，河南师范大学有机化学学科硕士生导师，河南省核苷工程技术研究中心主任，河南省科技创新团队带头人，河南省优秀专家，曾荣获河南省优秀青年企业家、河南省百佳民营科技实业家、新乡市科技重大贡献奖、新乡市“五一”劳动奖章、河南省杰出人才等荣誉称号。

郭海明，博士，河南师范大学教授，博士生导师，1974年生，河南省学术技术带头人，国家教育系统新世纪优秀人才支持计划获得者，河南省杰出青年基金获得者，河南省高校科技创新团队带头人，河南省优秀青年科技专家。目前主要研究领域为核苷类化合物的合成，主要包括新型手性非环核苷的合成、嘌呤核苷类化合物的结构修饰、荧光核苷的合成及应用等。